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Indicazioni registrate: Trattamento del dolore intenso.

Principio attivo: ossicodone cloridrato.
Proprietà farmacologiche
L’ossicodone è un oppioide semisintetico strutturalmente correlato a morfina e codeina; come la morfina presenta una elevata affinità per i recettori mu, kappa e delta del cervello e del midollo spinale ed è privo di proprietà antagoniste.
Somministrato per via orale, viene ben assorbito. La cessione di ossicodone dalle compresse avviene in due fasi, con un rilascio iniziale relativamente veloce che produce una insorgenza dell’effetto analgesico precoce, seguito da un rilascio più controllato che determina una durata d’azione di 12 ore1. Le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono dopo circa 3 ore2. A livello epatico l’ossicodone viene metabolizzato dal citocromo P450 a norossicodone e in misura inferiore a ossimorfone che non contribuiscono al suo effetto analgesico e che vengono eliminati con le urine3. L’emivita è di 4-5 ore. Negli anziani, la clearance dell’ossicodone risulta solo leggermente ridotta e non richiede aggiustamenti di dosaggio.

Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati dell’ossicodone a rilascio controllato sono gli stessi della morfina orale per incidenza e tipologia e comprendono stitichezza, nausea e/o vomito (25-30% dei pazienti), sedazione, giramenti di testa e prurito. Le reazioni avverse sono tipiche degli oppiacei forti e, tranne la stitichezza (che può essere trattata con lassativi adeguati), tendono a diminuire col passare del tempo.

Avvertenze
Le compresse di Oxycontin vanno deglutite intere e non devono essere frantumate o masticate. Questa avvertenza appare particolarmente importante dal momento che l’assunzione di compresse rotte produce un rapido rilascio del principio attivo e l’assorbimento di una dose potenzialmente letale di ossicodone2,3.

Interazioni
Come tutti gli oppiacei, l’ossicodone potenzia gli effetti depressivi centrali delle fenotiazine, degli antidepressivi triciclici, degli ipnotici, dei sedativi e dell’alcool. Il metabolismo dell’ossicodone può essere ridotto dalla cimetidina e da altri inibitori del citocromo P450 come gli antimicotici azolici (es. ketoconazolo) e i macrolidi (in particolare l’eritromicina). Per contro, gli inibitori del P450 come la chinidina possono aumentare le concentrazioni plasmatiche e l’emivita del farmaco2.

Dosaggio: 10 mg ogni 12 ore, da aumentare, con incrementi del 25-50%, sino al controllo del dolore. Nei pazienti con insufficienza renale o epatica grave è necessario ridurre il dosaggio o la frequenza delle somministrazioni.